Вчені вигадали «таблетку» від холестерину

Дослідники описали низькомолекулярний препарат, який знижує рівень холестерину на 70%. Випробування на тваринах вже показали перспективність ліків.

Наступним провідним класом медикаментів для контролю рівня холестерину після статинів є інгібітори PCSK9: вони високоефективні і допомагають організму виводити зайвий холестерин з крові, але, на відміну від статинів, які приймаються орально (ковтаються), терапія інгібіторами PCSK9 доступна тільки у вигляді ін'єкцій. Тепер дослідники з Університетських лікарень (UH) та Медичної школи Університету Кейс Вестерн Резерв, США, описали низькомолекулярний препарат для перорального введення, що інгібує PCSK9 та знижує рівень холестерину у тварин на 70%.

Як знизити холестерин

"Зниження рівня холестерину є одним з найбільш важливих способів продовження життя та захисту людей від серцевих захворювань, які досі є причиною номер один захворюваності та смертності в західному світі", - говорить Джонатан С. Стамлер, доктор медичних наук та старший автор дослідження. «Поки що статини знижують лише рівень холестерину. Наш клас препаратів є новим способом зниження рівня холестерину, новий спосіб вразити PCSK9».

Центральне місце в регуляції холестерину займають рецептори ЛПНЩ, які знаходяться на поверхні клітин печінки та видаляють холестерин з крові, тим самим знижуючи його рівень у крові. PCSK9 у кровотоку контролює кількість рецепторів ЛПНГ, позначаючи їх для деградації. Так, агенти, що інгібують PCSK9, збільшують кількість рецепторів ЛПНГ, що видаляють холестерин.

Нові ліки

Оксид азоту - молекула, яка, як відомо, запобігає серцевим нападам за рахунок розширення кровоносних судин. У новому дослідженні доктор Стамлер та його колеги показують, що оксид азоту також може впливати на PCSK9 та інгібувати його, тим самим знижуючи рівень холестерину. Вони ідентифікують низькомолекулярний препарат, який посилює інактивацію оксиду азоту PCSK9. У мишей, які отримували препарат, спостерігалося зниження поганого холестерину ЛПНГ на 70%.

Крім впливу на метаболізм холестерину, результати можуть вплинути на пацієнтів з раком, оскільки дані свідчать, що націлювання на PCSK9 може підвищити ефективність імунотерапії раку.

"PCSK9 не тільки націлений на деградацію рецепторів ЛПНГ, але також опосередковує деградацію MHC 1 (білкова молекула) на лімфоцитах, який використовується для розпізнавання ракових клітин", - зазначив Стамлер. PCSK9 ефективно перешкоджає тому, щоб ваші лімфоцити розпізнавали ракові клітини. Таким чином, якщо ви пригнічуєте PCSK9, ви можете посилити нагляд раку в організмі».